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苦参碱
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苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是生物碱。一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为白色粉末。
中文名
苦参碱
外文名
Matrine
外 观
白色粉末
制 成
苦参的干燥根、植株、果实经乙醇
用 途
利尿作用
农业方面
苦参碱是一种植物源农药
CAS号
519-02-8 10236-74-2[1]
EINECS号
209-012-2[1]
分子式
C15H24N2O[1]
分子量
248.37[1]
密 度
1.16g/cm3[1]
熔 点
77 C[1]
沸 点
396.7℃ at 760 mmHg[1]
闪 点
172.7℃[1]
苦参碱的用途
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临床药用
1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。
2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1 苦参碱(matrine)。
别名:母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨
商品名称 为低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口、经皮 LD50 均>5000mg/?。对动物和鱼类安全。
提取来源甘参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,有四种形态:
a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;
B-甘参碱为斜方晶状Prismatic crystal ,熔点为87度;
r-苦参碱为液体,沸点为223度;
&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度。
常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。
氧化苦参碱分子式为C15H24N2O2.H2O,分子量为282
氧化苦参碱(Oxymatrine):本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。性状 苦参煎剂
煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
3.其他作用苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。
中国的临床医学研究显示传染病医院报道
氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用:
氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。
9、苦参碱在农业上的应用:
苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。
对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。
[2]
防治的主要害虫
1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期,用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。
2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。
3.菜青虫:在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升,加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好,对4-5龄幼虫敏感性差。
注意事项 严禁与碱性药混用,本品速效性差,应搞好虫子情预测预报,在害虫低龄期施药防治。[2]
实验室分析
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方法名称: 复方蟾酥胶囊-苦参碱的测定-薄层扫描法
应用范围: 本方法采用薄层扫描法测定复方蟾酥胶囊中苦参碱的含量。
本方法适用于复方蟾酥胶囊中苦参碱的含量测定。
方法原理: 供试品碱化后,氯仿提取,蒸干氯仿,加乙醇定容,点样、分离,用薄层扫描仪进行扫描,用可见检测器,λS:530nm,测定苦参碱的峰面积,计算出其含量。
试剂: 1.苯,2.冰醋酸,3.乙醚,4.甲醇
仪器设备:
1 薄层扫描仪:
1.2 薄层板,含0.2%羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G板;
1.3 可见检测器
2 色谱条件
2.1 展开剂:甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1),上行展开,展距7cm。
2.2 显色:显色剂为碘化秘钾试液,至显橙红色斑点后,取出,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定后扫描。
2.3扫描参数:单波长反射式锯齿形扫描,λS:530nm;Sx=3。
3. 索氏提取器
试样制备: 1. 对照品溶液的制备,精密称取苦参碱对照品10mg,置于10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。
3. 供试品溶液的制备
取本品粉末约2g,精密称定。滴加氨水2 mL湿润,置索氏提取器内,用氯仿适量加热回流提取6 h,提取液转移置蒸发皿中,提取器用氯仿洗涤2次,每次5 mL,合并氯仿液,蒸干。残留物加乙醇溶解,定量移至5 mL量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 苦参碱对照品溶液2ml,供试品溶液5ml,点在硅胶G板上。用甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1)展开,采用薄层扫描法,λS:530nm,外标法定量,计算出苦参碱含量。